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                看完瑞德西韋的專利,終於知道它為什麽叫潛在抗病毒“神藥”了

                宝马游戏下载 | 2020-02-17 |

                抗埃博拉病毒藥物瑞德西韋

                有望成為最有潛力的新冠病毒治療“神藥”


                從2019年年底開始,新型冠狀病毒從中國開始迅速蔓延至全球多個國家,除了醫護人員在一線奮力救治病患,而在病床之後,藥物研究機構也在馬不停蹄的開展抑制病毒藥物的篩選。2020年1月31日,NEJM(《新英格蘭醫學雜誌》)發表了一位新型冠狀病毒感染者在美國治愈過程的文章。這名感染者在武漢探親後於1月15日返回華盛頓,4天後在醫院檢測出病毒陽性,隨即開始進行隔離治療,但情況持續惡化。醫生在患者治療的第7天對其使用抗病毒藥物瑞德西韋(Remdesivir)之後,癥狀出現了立竿見影的變化。

                ▲圖片來源:The New England Journal of Medicine


                從上圖我們可以看到,感染者使用瑞德西韋(Remdesivir)後的第二天開始退燒,不再需要吸氧,血氧飽和度也恢復到94%-96%。

                2月2日,瑞德西韋(Remdesivir)的研發方吉利德在一份聲明中提到,盡管目前沒有抗病毒數據顯示瑞德西韋(Remdesivir)對於新型冠狀病毒的活性,但其針對其它冠狀病毒的有效數據給了大眾希望。《科學》雜誌也在報道稱,目前最有潛力的藥物可能就是抗埃博拉病毒藥物瑞德西韋(Remdesivir)。瑞德西韋(Remdesivir)是由美國吉利得科學公司(Gilead Sciences)研發的一款抗毒性藥物,一種核苷酸類似物前藥。在了解瑞德西韋之前,我們需要知道的是:核苷類似物抗病毒藥物對於病毒疾病治療作用明顯

                自從1962年世界第一個抗病毒藥物碘苷批準上市以來,全球範圍已有眾多抗病毒核苷類似物藥物獲批上市。

                早在2014年西非爆發的大規模埃博拉病毒疫情中,部分核苷類似物藥物在臨床階段均表現出了一定的抗病毒能力——例如日本富山化學的新型抗流感藥物法匹拉韋(Favipiravir)以及前文提到的瑞德西韋(Remdesivir),特別是瑞德西韋(Remdesivir)目前已經完成埃博拉病毒的試驗藥物III期臨床試驗。

                ▲法匹拉韋Favipiravir

                ▲Favipiravir針對埃博拉的臨床試驗信息

                圖片來源:宝马游戏下载Chemical

                ▲Remdesivir(GS-5734)

                ▲Remdesivir針對埃博拉病毒的相關臨床試驗信息

                圖片來源:宝马游戏下载Chemical

                隨著研究的深入,瑞德西韋(Remdesivir)的抗病毒效果不限於埃博拉病毒這類絲狀病毒,對於冠狀病毒等多種病毒也有抑制效果

                但是一個藥物的上市,需要通過安全性評價和有效性評價,而且要隨機對照雙盲進行研究。美國新型冠狀病毒病人治療成功的病例報告雖然不能讓藥物上市,但對於預防及救治確實是一個有效信息。

                2月2日,中日友好醫院官網發布消息稱,目前已在武漢疫區牽頭開展瑞德西韋(Remdesivir)的臨床研究。同天國家藥監局藥品評審中心網站顯示,瑞德西韋(Remdesivir)的臨床試驗申請已經獲受理。


                潛在“神藥”仍需有效專利保護

                支撐產品參與市場競爭


                從瑞德西韋(Remdesivir)的相關專利布局來看,吉利德最早於2009年4月22日以美國臨時申請US61/047263和US61/139449為優先權首次提出涵蓋了瑞德西韋(Remdesivir)化合物結構的通式化合物專利WO2009132123A1和未涵蓋瑞德西韋(Remdesivir)化合物結構的通式化合物專利WO2009132135A1,二者通式結構的區別在於四氫呋喃環的5位取代為氫和非氫的氰基和OR,二者均用於治療黃病毒科病毒感染的疾病,如:登革熱和黃熱病,尤其是丙型肝炎病毒感染疾病。

                專利WO2009132123A1中並未披露瑞德西韋(Remdesivir)化合物的具體結構,同時對應的中國家族專利為CN200980114224.2以及該案的後續分案CN201410408008.1,上述專利在中國的後續授權文本的通式化合物結構均未能涵蓋瑞德西韋(Remdesivir)化合物的具體結構,但專利WO2009132135A1對應的中國家族專利CN200980120218.8並未獲得授權。

                ▲中國專利家族信息和專利法律狀態

                數據來源:宝马游戏下载專利數據庫


                ▲披露通式化合物結構的專利

                數據來源:宝马游戏下载專利數據庫


                隨著技術研發深入,瑞德西韋(Remdesivir)“神藥”潛力逐步顯現。

                吉利德於2011年7月22日以美國臨時申請US61/366609為優先權,在專利WO2012012776A1中公開了涵蓋了瑞德西韋(Remdesivir)化合物結構的通式化合物可用於治療副黏病毒科病毒感染的疾病,例如呼吸道合胞病毒感染和副流感病毒感染的疾病,並在權利要求13中首次披露了瑞德西韋(Remdesivir)化合物;同時,對應的中國家族專利CN201180035776.1,其授權文本中權利要求18中包含瑞德西韋(Remdesivir)化合物。

                ▲首次公開瑞德西韋化合物結構的中國家族專利

                數據來源:宝马游戏下载專利數據庫


                在2011以後,吉利德陸續公開的專利中瑞德西韋(Remdesivir)化合物均可以作為潛在的治療絲狀病毒科病毒(埃博拉病毒和馬爾堡病毒等)、沙粒病毒科病毒(拉沙病毒和胡寧病毒等)、冠狀病毒科病毒(SARS、MERS和貓科冠狀病毒等)和黃病毒科病毒(寨卡病毒等)感染的諸多疾病治療藥物。

                可見,從吉利德專利公開內容的追溯來看,早在2016年瑞德西韋(Remdesivir)就已經體現出其可以成為廣譜抗病毒“神藥”的潛力

                ▲瑞德西韋(Remdesivir)的主要適應癥專利

                數據來源:宝马游戏下载專利數據庫


                由於瑞德西韋(Remdesivir)化合物結構中磷原子為手性結構,2018年4月以前公開的專利中瑞德西韋(Remdesivir)化合物為磷原子Sp和Rp構型的異構體混合物,吉利德於2018年4月23日以美國臨時申請US62/492364為優先權的專利WO2018204198A1中首次提出單一Sp構型的瑞德西韋(Remdesivir)化合物即對應的臨床試驗藥物瑞德西韋(Remdesivir GS-5734),專利權利要求中分別公開了Sp構型的瑞德西韋(Remdesivir)化合物的多晶形結構和馬來酸鹽形式,其對應的中國家族專利為CN201880028988.9,目前處於公開狀態。

                ▲單一Sp構型的瑞德西韋化合物多晶型及馬來酸鹽專利

                數據來源:宝马游戏下载專利數據庫


                同年,吉利德進一步以美國臨時申請US62/530971為優先權的專利WO2019014247A1中進一步公開了包含單一Sp構型的瑞德西韋(Remdesivir)化合物和環糊精為藥物輔料的藥物組合物。

                ▲包含單一Sp構型的瑞德西韋與環糊精的組合物專利

                數據來源:宝马游戏下载專利數據庫


                中國患者何時能用上瑞德西韋?


                昨天有消息稱“美國公共安全衛生部門經特朗普特批,同意將瑞德西韋專利豁免,向中國緊急公開藥物分子結構至4月27日”,隨後部分媒體也在報道中引用了該消息。

                實際上,美國公共安全衛生部門和特朗普均未發出相關聲明,吉利德方面也從未提到該藥物專利被豁免。其實吉利德早在申請瑞德西韋的專利時,就已經公開了藥物結構,而且專利是否豁免只能由企業本身決定,美國公共安全部門或特朗普都無權決定。

                瑞德西韋目前尚未在任何國家獲得批準上市,那麽中國的新型冠狀病毒感染者何時能用上瑞德西韋呢?

                吉利德和北京中日友好醫院開展的第三期臨床試驗已於2月3日正式開始,預計4月底可以結束。試驗采取隨機、雙盲、安慰劑對照的方式,計劃納入270例輕、中度患者。值得註意的是,瑞德西韋治療成功僅屬個案,安全性仍待查證。

                北京日報記者就此采訪了中國醫學科學院藥物研究所研究員、國家藥監局新藥評審委員劉玉玲,她提到:“在抗擊疫情的非常時期,如果國家藥監局特事特辦加速審批,瑞德西韋也許在國內只進行二三百例臨床試驗,最快一兩個月就有望獲得進口批文。”

                通常對於一款在研的新藥來說,需要經過臨床一期、二期與三期的試驗,至少進行上千例試驗後,才能正式獲批。“正常的審批流程理論上應該至少在半年以上。”劉玉玲稱。

                瑞德西韋這樣的有效藥物出現,對奮鬥在第一線的醫務工作者和科研人員來說無疑是一針強心劑。從第一例感染者出現到今天,中國乃至全世界在驚慌中度過了2020年的第一個月。但疫情無法阻擋科學創新的腳步,我們有信心,人類終將戰勝病毒。

                看,春天就要來了。

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